2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Farnesyl Transferase

Farnesyl Transferase (法尼基转移酶)

Ftase

法呢基转移酶 (Farnesyl Transferase) 是一种锌依赖性酶，可催化法呢基脂质基团附着到参与细胞信号传导的多种蛋白质（包括致癌 H-Ras 蛋白）的半胱氨酸残基的硫原子上。法呢基转移酶调节 Ras 蛋白的活化，从而影响细胞内信号转导、细胞生长和增殖。

法呢基转移酶是甲羟戊酸 (MVA) 通路下游的必需酶。法呢基转移酶催化法呢基焦磷酸 (FPP) 的法呢基部分与 Ras 蛋白偶联，Ras 蛋白的活性依赖于法呢基化锚定在膜上。法呢基转移酶抑制剂是小分子抑制剂，可选择性抑制多种细胞内底物蛋白（如 Ras）的法呢基化。法呢基转移酶抑制剂代表了一类新型药物，其靶向负责多种恶性细胞类型增殖和存活的信号转导通路。

Farnesyl transferase is a zinc-dependent enzyme that catalyzes the attachment of a farnesyl lipid group to the sulfur atom of a cysteine residue of numerous proteins involved in cell signaling including the oncogenic H-Ras protein. Farnesyl transferase regulates the activation of Ras protein and consequently affects intracellular signal transduction, cell growth and proliferation.

Farnesyl transferase is an essential enzyme at downstream of mevalonate (MVA) pathway. Farnesyl transferase catalyzes the farnesylmoieties of farnesyl pyrophosphate (FPP) coupled to Ras protein, which is dependent on farnesylation anchoring itself in membrane for its activity. Farnesyl transferase inhibitors are small-molecule inhibitors that selectively inhibit farnesylation of a number of intracellular substrate proteins such as Ras. Farnesyl transferase inhibitors represent a new class of agents that target signal transduction pathways responsible for the proliferation and survival of diverse malignant cell types.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N2150
    Psammaplin A Inhibitor
    Psammaplin A 是一种海洋代谢产物。Psammaplin A 是一种选择性的 HDAC1 (IC50: 45 nM)、DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferases) (IC50: 18.6 nM)、氨基肽酶 N (APN) (IC50: 18 μM) 抑制剂。Psammaplin A 还能抑制 DNA 拓扑异构酶 (DNA topoisomerase) 和法呢基蛋白转移酶 (farnesyl protein transferase)。Psammaplin A 是一种 PPARγ 激活剂并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Psammaplin A 具有抗肿瘤和抗炎活性。Psammaplin A 对革兰氏阳性菌具有抗菌作用，并抑制 DNA 合成和 DNA 旋转酶活性。Psammaplin A 可抑制血管的生成。
    Psammaplin A
  • HY-119257
    ABT-100 Inhibitor ≥98.0%
    ABT-100 是一种有效的，高选择性和口服活性的 farnesyltransferase 抑制剂。ABT-100 抑制细胞增殖 (对于 EJ-1，DLD-1，MDA-MB-231，HCT-116，MiaPaCa-2，PC-3 和 DU-145 细胞的 IC50 分别为 2.2 nM，3.8 nM，5.9 nM，6.9 nM，9.2 nM，70 nM 和 818 nM)，可增加细胞凋亡并减少血管生成。ABT-100 具有广谱抗肿瘤活性。
    ABT-100
  • HY-123242A
    FTI-2153 TFA Inhibitor 99.11%
    FTI-2153 TFA 是一种有效、高度选择性的法尼基转移酶 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂，IC50 为 1.4 nM。FTI-2153 TFA 有效抑制 H-Ras 蛋白的加工修饰，IC50 值为 10 nM，是对其抑制活性是对 Rap1A 蛋白加工的 3000 多倍。
    FTI-2153 TFA
  • HY-15873
    FTI 276 Inhibitor
    FTI-276 是有效的 protein farnesyl transferase (PFT) 抑制剂, 作用于恶性疟原虫和人类的 IC50 值分别为 0.9 和 0.5 nM。
    FTI 276
  • HY-10502A
    Tipifarnib (S enantiomer)

    替吡法尼 (S 型对映体)

    		99.52%
    Tipifarnib S enantiomer 是Tipifarnib 的 S 型对映体，Tipifarnib 是 farnesyltransferase 高效特异性抑制剂，IC50 值为 0.6 nM。Tipifarnib S enantiomer 比 Tipifarnib 活性低。
    Tipifarnib (S enantiomer)
  • HY-16111A
    BMS-214662 hydrochloride Inhibitor
    BMS-214662 hydrochloride 是一种法尼基转移酶 (Farnesyl Transferase) 抑制剂。BMS-214662 hydrochloride 可通过抑制 Ras 蛋白的前基团化修饰来有效阻断 Ras 蛋白在细胞膜的定位和功能，从而发挥抗肿瘤活性。BMS-214662 hydrochloride 对 H-Ras 的 IC50 值为 1.3 nM，对 K-Ras 的 IC50 为 8.4 nM。BMS-214662 hydrochloride 可用于与 Ras 相关的肿瘤疾病的研究。
    BMS-214662 hydrochloride
  • HY-15872
    FTI-277 Inhibitor
    FTI-277 是法尼基转移酶 FTase 抑制剂，高效 Ras CAAX 肽模拟物，可抑制 H-Ras 和 K-Ras 信号转导。FTI-277 可抑制 hepatitis delta virus (HDV) 感染。
    FTI-277
  • HY-118916A
    FTI-2148 diTFA Inhibitor
    FTI-2148 diTFA 是 RAS C 末端修饰的法呢基转移酶 (FT-1) 和香叶基转移酶 1 (GGT-1) 的抑制剂，抑制 FT-1 和 GGT-1 的 IC50 分别为 1.4 nM 和 1.7 μM。
    FTI-2148 diTFA
  • HY-N7634
    Tectol Inhibitor 99.72%
    Tectol，从 Lippia sidoides 中分离，对人白血病细胞株 HL60 和 CEM 具有显著的抑制作用。Tectol 是一种 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂，在人和布氏锥虫的 IC50 分别为 2.09 和 1.73 μM。Tectol 抑制耐药恶性疟原虫 (FcB1)， IC50 为 3.44 μM。
    Tectol
  • HY-118916
    FTI-2148 Inhibitor
    FTI-2148 是 RAS C 末端修饰的法呢基转移酶 (FT-1) 香叶基转移酶1 (GGT-1) 的抑制剂，抑制 FT-1 和 GGT-1 的 IC50 分别为 1.4 nM 和 1.7 μM。
    FTI-2148
  • HY-N3378
    Lipiferolide Inhibitor
    Lipiferolide 是一种抗疟原虫试剂 (IC50: 1.8 μg/mL)，可以从 Liriodendron tulipifera 中分离出来。Lipiferolide 还抑制 FPTase, 并具有抗肿瘤活性。
    Lipiferolide
  • HY-120763
    LB42908 Inhibitor
    LB42908 是一种有效的、选择性和具有口服活性的法尼基转移酶 (farnesyltransferase (FTase)) 抑制剂。LB42908 可抑制 H-Ras、K-Ras 的法尼基化，对 H-Ras、K-Ras 的 IC50 值分别为 0.9 nM、2.4 nM。LB42908 具有抗增殖活性。LB42908 具有抗肿瘤活性。
    LB42908
  • HY-149016
    Tubulin polymerization-IN-25 Inhibitor
    Tubulin polymerization-IN-25 是一种针对 tubulin polymerization 和 farnesyl transferase (FTase) 的双抑制剂，对应的 IC50 分别为 1.11 μM 和 0.39 μM。Tubulin polymerization-IN-25 对癌细胞显示出细胞毒性并阻止细胞增殖。
    Tubulin polymerization-IN-25
  • HY-129279
    Andrastin A Inhibitor
    Andrastin，一种萜类化合物，是一种法尼基转移酶 (farnesyltransferase) 抑制剂。Andrastin A 可抑制抗癌化合物从多药耐药癌细胞中流出。Andrastin A 可以从 Penicillium 物种中分离出来。
    Andrastin A
  • HY-149015
    FTase-IN-1 Inhibitor
    FTase-IN-1 是一种有效、特异的 fanesyl transferase (FTase) 抑制剂，其 IC50 为 0.35 μM。FTase-IN-1 显示出细胞毒性和抗癌活性。
    FTase-IN-1
  • HY-117807
    A-176120 Inhibitor
    A-176120 是基于法呢基焦磷酸 (FPP) 类似物的法呢基转移酶 (Farnesyl Transferase) 的选择性抑制剂 (IC50=1.2 nM)，高于对香叶基香叶基转移酶 GGTaseI (IC50=423 nM)、香叶基香叶基转移酶 GGTaseII (IC50=3000 nM) 和角鲨烯合酶 SSase (IC50>10 μM) 的选择性。 A-176120 抑制 H-ras 转化的 NIH3T3 细胞和 HCT116 K-ras 突变细胞中的 ras 加工 (ED50 分别为 1.6 和 0.5 μM)。A-176120 具有抗血管生成和体内抗肿瘤活性，可减少毛细血管结构形成，VEGF 分泌。
    A-176120
  • HY-129273
    L-731735 Inhibitor
    L-731735 是一种选择性 FPTase 抑制剂，可选择性抑制 ras 依赖性细胞转化。L-731735 可用于癌症的研究。
    L-731735
  • HY-128044
    Ftase inhibitor I Inhibitor
    Ftase inhibitor I (B581) 是一种有效的，选择性的拟肽法尼基转移酶 FTase 抑制剂。Ftase inhibitor I 对 FTase 的选择性优于香叶基香叶基类异戊二烯 (Ras-GG) 或脂肪酸肉豆蔻酸酯 (Myr-Ras)
    Ftase inhibitor I
  • HY-163452
    Squalene synthase-IN-2 Inhibitor
    Squalene synthase-IN-2 (comppund isomer A-(1S, 3R)-14i) 是一种具有口服活性的角鲨烯合酶 (squalene synthase) 抑制剂，对角鲨烯合酶 (squalene synthase) 和胆固醇合成 (cholesterol synthesis) 酶的 IC50 值分别为 3.4，99 nM。Squalene synthase-IN-2 具有降低血浆胆固醇和甘油三酯的能力。
    Squalene synthase-IN-2
  • HY-151566
    Antifungal agent 46 Inhibitor
    Antifungal agent 46 (compound 2f) 是一种有效的抗真菌剂。Antifungal agent 46 通过抑制蛋白质法尼基转移酶 (farnesyltransferase) 来抑制 Ras 信号。
    Antifungal agent 46
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